利巴韋林顆粒

硫酸奈替米星注射液

本品主要成份為利巴韋林。

　　本品主要成份為：奈替米星。其化學名稱為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈霉胺硫酸鹽。┠邗ァ)105μg;氯化鋅(ZnCl2)13.6mg;碘化鉀(KI)166μg;氟化鈉(NaF)2.1mg;山梨醇(C6H14O6)3.0g;鹽酸調節PH值至2.2;注射用水加至10ml。折合每10ml含：Cr3+0.2umol;Cu2+20umol;Fe3+20umol;Mn2+5umol;MoO42-0.2umol;SeO32-0.4umol;Zn2+100umol;F-50umol;I-11umol;pH2.2;滲透壓約1900mOsm/kg。透壓約1900mOsm/kg。

四川百利藥業有限責任公司

浙江震元制藥有限公司

國藥準字H51023508

國藥準字H10960128

本品適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。

11本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。

本品用溫開水完全溶解后口服。1.用于病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，連用7天。2.用于皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3～4次，連用7天。

　　腎功能正常者成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3～2.2mg/kg;或每12小時2～3.25mg/kg;治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～2mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析后應補給1mg/kg。小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注。(1)6周以內小兒，按體重每12小時2～3mg/kg;(2)6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg;或按體重每12小時2.5～3.5mg/kg。療程均為7～14日。靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，于1.5～2小時內靜脈滴注;小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5～2小時內緩慢輸入。應用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10mg/L，谷濃度為0.5～2mg/L。2腎功能減退者必須根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。

利巴韋林最主要的毒性是溶血性貧血，在口服治療后最初1-2周內出現血紅蛋白下降，其中約10%病人可能伴隨心肺方面副作用。治療前后及治療中應頻繁監測血紅蛋白，有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。已經有報道伴隨有貧血的患者服用利巴韋林可引起致命或非致命的心肌損害，故具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現任何心臟病惡化癥狀，應立即停藥給予相應治療。在利巴韋林有關的臨床試驗中觀察到的一般全身不良反應有：疲倦、頭痛、虛弱、乏力、胸痛、發熱、寒戰、流感癥狀等。神經系統癥狀：眩暈；消化系統癥狀有食欲減退，胃部不適、惡心嘔吐、輕度腹瀉、便秘、消化不良等；肌肉骨骼系統癥狀有肌肉痛、關節痛；精神系統有失眠、情緒化、易激惹、抑郁、注意力障礙、神經質等；呼吸系統癥狀有呼吸困難、鼻炎等；皮膚附件系統出現脫發、皮疹、瘙癢等；另還觀察到味覺異常、聽力異常表現。

　　對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：已經充分的動物研究證實利巴韋林有明顯的致突變和胚胎毒性（在低于人體用量的1/20時即可出現），利巴韋林會引起胎兒先天畸形或死亡，在治療開始前、治療期間和停藥后至少6個月，服用利巴韋林的男性和女性均應避免懷孕，可能懷孕者應采用至少兩種以上避孕方式有效避孕，一旦懷孕應立即告知醫生。孕婦禁用利巴韋林。少量藥物經乳汁排泄，因為對乳兒潛在的危險，不推薦哺乳期婦女服用利巴韋林。兒童用藥：目前尚缺乏詳細的研究資料。老年用藥：尚未進行充分的65歲以上老年患者臨床研究。在老年患者中使用利巴韋林發生貧血的可能性大于年輕患者，老年人腎功能多有下降，容易導致蓄積，不推薦老年患者服用利巴韋林。

兒童注意事項： 新生兒應禁用本品。若確有應用指證，給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦禁用。哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。

　　1藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌(產酶和不產酶株)也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌(包括糞鏈球菌)、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(3)穩定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與-內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

1、定期進行血常規（血紅蛋白水平、白細胞計數、血小板計數）、血液生化（肝功能、TSH）檢查，尤其血紅蛋白檢查（包括在開始前、治療第2周、第4周）。對可能懷孕婦女每月進行懷孕測試。 2、嚴重貧血患者慎用，有地中海貧血、鐮刀細胞性貧血患者不推薦使用利巴韋林。有胰腺炎癥狀或明確有胰腺炎患者不可使用利巴韋林。具有心臟病史或明顯心臟病癥狀患者不可使用利巴韋林。如使用利巴韋林出現任何心臟病惡化癥狀，應立即停藥給予相應治療。 3、肝腎功能異常者慎用。肌酐清除率<50ml/min的患者，不推薦使用利巴韋林。 4、利巴韋林對診斷有一定干擾，可引起血膽紅素增高（可高達25%），大劑量可引起血紅蛋白降低。 5、盡早用藥，呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內給藥，利巴韋林不宜用于未經實驗室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。

　　1本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥;敗血癥治療中需聯合應用具協同作用的藥物;腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 　　2下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 　　3交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。 　　4為避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峰濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間(如2～3小時以上)，谷濃度避免超過4mg/L。 　　5腎功能減退患者應根據腎損害程度減量用藥(見用法用量)。 　　6嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。 　　7本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期(t1/2b)亦較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2b也可能較短。 　　8療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發生。 　　9對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。